FK506 是日本藤泽制药公司于 1982 年从土壤真菌（ Streptomyces tsukub-aensis ）的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类抗生素，发现其有极强的免疫抑制作用，是继 CsA 以后发现的又一种新的强效免疫抑制剂。

1989 年试用于临床以来取得了良好的效果。 FK506 的分子式是 C44H69NO12H2O ，分子量为 882.05 ，脂溶性，不溶于水。口服在小肠吸收， 0.5-3h 达峰值，半衰期平均为 8.7h 。 FK506 对 T 细胞有选择性的抑制作用，主要是通过抑制 TH 细胞释放 IL-2 、 IL-3 、 IFN- γ以及抑制 IL-2R 的表达而发挥作用。对 B 细胞和巨噬细胞无直接抑制作用，可通过抑制 TH 细胞抑制抗体的产生。FK506 抑制 T 细胞的作用较 CsA 更强大（强 10-100 倍），但治疗指数相近。 FK506 既能预防排斥反应，也可以治疗排斥反应。

近年的临床应用表明， FK506 在器官移植中是一种很有前途的免疫抑制剂。与 CsA 相比，在控制排斥反应、维持移植物功能、提高病人生存率方面有很大的优越性，且有低感染率及对激素无依赖性的特点。其毒副作用主要有肾毒性、神经毒性、肿瘤、感染、过敏反应、高血压及高血糖等。不主张与 CsA 联合用药因两者可能产生拮抗作用，且增加肾毒性。